上古洪荒時代,軒轅黃帝與蚩尤之間展開了一場聲勢浩大的戰爭!蚩尤戰敗,被囚禁在幽暗地牢。戰爭中,男嬰(星虎)的父母雙雙慘死,落在懸崖下的男嬰被一只老虎在林中養大。一次偶然,上山采藥的女孩燕兒成了男孩唯一的人類朋友,燕兒教會他說話,還為他起名叫星虎。?天下太平不久,妖魔魑魅劫走蚩尤,要助他打敗黃帝統霸人間,竟遭蚩尤拒絕。魑魅預言,蚩尤的克星已經誕生,若不與他聯合,必遭克星相刑!?時光飛逝,星虎和燕兒轉眼長大成人。燕兒芳心暗許,星虎卻仍是懵懂。燕兒邀星虎前去村落參加篝火會,星虎卻不懂人情世故,不知買東西要付錢,大鬧市集,闖下禍端。尤其愛慕燕兒的村長破天,更是將星虎視作眼中釘。破天與星虎比賽斗黑熊,破天使詐獲勝,卻反被星虎大打一頓。破天怒在心頭。燕兒說想要翅膀,星虎竟將全村的雞毛拔光,做了翅膀送她。燕兒雖感動,卻迫于村人相逼,假裝與星虎翻臉,想讓星虎離開。誰知破天不懷好意,趁機騙星虎去除人間三害之惡蛟龍。燕兒想要阻攔,反被破天囚禁。而魑魅更以妖術迷惑破天,讓他帶人去殺星虎的虎母以除掉星虎神力,虎母危在旦夕。?星虎來到長橋,果然喚出了蛟龍,他險險爬到蛟龍背上,匕首卻刺不透龍鱗,反被蛟龍帶著飛到了云端!
星虎與蛟龍惡斗,險象環生,命懸一線。?藥王山上,玉兔搗藥五百年,終于化成妙齡少女雪憐。神農命雪憐帶仙丹去救星虎,以償前世宿債。星虎在昏迷中為雪憐所救,醒后忽然現出火拳異能,擊殺蛟龍,抽出了龍筋歸去。雪憐發現神農守護的神器十二藥叉似有異變,她懷疑與星虎有關,神農卻稱天機不可泄露。?虎母眼看就要命喪破天虎叉之下,燕兒及時趕到救下虎母,自己卻被村民抓住。星虎帶著龍筋歸來,被破天以燕兒性命要挾,只得答應去除第二害——食人獸。星虎在獵戶帶領下尋到食人獸蹤跡,卻發現食人獸正是自己的虎母!星虎決定藏起虎母,救回燕兒后一起隱居叢林。誰知破天卻早已埋伏,偷偷捉走虎母。?星虎回到村落,卻發現虎母已被破天烹肉剔骨。星虎悲怒之下攻向破天,卻被虎骨劍制住。破天告訴星虎,星虎正是第三害,妄圖逼星虎自盡。燕兒為救星虎,慘死在他懷中。星虎大開殺戒,邪火攻心。神農與雪憐前來,將星虎救回藥王山醫治。在藥王山,不諳人事的雪憐面對星虎,奇異于男女之別,芳心萌動。?蚩尤鑄青銅劍,帶軍隊攻打黃帝!黃帝行將敗亡,應龍卻攜御龍騎士及時來助,打敗蚩尤。不甘頹敗的蚩尤為了統霸天下,不惜將靈魂出賣給魑魅,被變成妖魔之身。
蚩尤被變成妖魔,號令八十一怪肆虐人間!黃帝為救蒼生,前去尋訪神農,途中卻遭八十一怪堵截,險些喪命。危急時,神農現身,驅散妖魔,并告知黃帝,若要天下安泰,需要身蘊地水火風四大元素之人去尋找流落人世間的十二生肖。雪憐與星虎卻正是身蘊水火元素之人。?經神農點化,星虎接下封印著十二生肖真身的神器“十二藥叉”,帶著涉世未深的雪憐踏上尋找十二生肖轉世之人的救世路途。為尋得地和風兩大有緣人,星虎和雪憐一路來到了樹上之城鳳凰城。兩人遭遇了多情自戀的流浪藥師米俊非,星虎的水晶鏈也被米俊非盜走。另一邊,鬼靈精的孩子頭小魚兒,為報米俊非的戲弄之仇,帶孩子們大鬧米俊非的樹屋。米俊非抓不住他們,卻笑言小魚兒日落之前會自己回來認錯。?雪憐無意救下一位老人,卻得到新的線索,原來兩人來此,早在長老預言之中。星虎和雪憐尋到長眠百年的兩位長老,長老們卻以神速奪下了星虎背后的十二藥叉。長老得知兩人是去找十二生肖的,欣喜若狂,帶他們來到了一個神秘樹洞,施法將流傳千年的天缺玉盤取出,贈予他們。米俊非卻一直偷偷尾隨,捷足先登搶走玉盤。幸好星虎及時追上,才搶回玉盤!?小魚兒的伙伴小胖突然肚子痛了起來,小魚兒明知是米俊非下的毒,無奈硬著頭皮帶小胖回去找米俊非。